Отличие мидокалма от телевизора

Обновлено: 18.05.2024

Санкт-Петербургский государственный медицинский институт им. акад. И.П. Павлова

Кафедра неврологии и нейрохирургии лечебного факультета Российского национального исследовательского университета им. Н.И. Пирогова; специализированная клиническая (психоневрологическая) больница №8, Москва

Кафедра неврологии и нейрохирургии лечебного факультета Российского государственного медицинского университета им. Н.И. Пирогова; Московская городская клиническая больница №12

ФГБУ "Федеральный научный центр трансплантологии и искусственных органов им. акад. В.И. Шумакова" Минздрава России, Москва

Иркутский государственный институт усовершенствования врачей

Кафедра неврологии и реабилитации Казанского государственного медицинского университета

Кафедра нервных болезней, традиционной медицины Красноярского государственного медицинского университета им. проф. В.Ф. Войно-Ясенецкого, Красноярск

Казанская государственная медицинская академия Минздравсоцразвития России; Республиканский клинико-диагностический центр по демиелинизирующим заболеваниям Министерства здравоохранения Республики Татарстан, Казань

Кафедра нервных болезней и медицинской генетики с курсом нейрохирургии Ярославской государственной медицинской академии

Отделение экстренной неврологии Республиканского научного центра экстренной медицинской помощи, отделение нейрореабилитации Республиканского научного центра нейрохирургии, Ташкент, Республика Узбекистан

Азербайджанский государственный институт усовершенствования врачей, Баку, Азербайджан

Результаты международного фармако-эпидемиологического наблюдательного проекта по применению мидокалма для лечения болевых синдромов, сопровождающихся мышечным спазмом

Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2015;115(12): 104-109

Санкт-Петербургский государственный медицинский институт им. акад. И.П. Павлова

Иркутский государственный институт усовершенствования врачей

Кафедра неврологии и реабилитации Казанского государственного медицинского университета

Азербайджанский государственный институт усовершенствования врачей, Баку, Азербайджан

Боль — неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани или описываемое в терминах такого повреждения (IASP). Особо следует отметить боль, которая сопровождается мышечным спазмом и является одним из наиболее распространенных болевых феноменов. В большинстве таких случаев речь идет о миофасциальном болевом синдроме (МБС) [1, 2].

По данным литературы [3, 4], от 30 до 85% населения страдают разной степенью выраженности МБС, а одной из ведущих причин обращения за медицинской помощью в амбулаторной практике являются заболевания опорно-двигательного аппарата. Среди состояний, связанных с болезненным мышечным спазмом, следует отметить в первую очередь боль в нижней части спины, головные боли напряжения, и, в определенной степени, остеоартроз. Кроме вышеперечисленных, существуют состояния, также сопровождающиеся мышечным спазмом, однако, имеющим принципиально другое происхождение, например спастичность после церебрального инсульта [5].

Распространенным и целесообразным методом воздействия на мышечный компонент боли в терапии МБС является использование миорелаксантов, при этом предпочтительным является использование препаратов центрального действия, воздействующих на структуры спинного мозга и ствола головного мозга (ретикулярная формация). В ряде систематических обзоров [6—8] были выявлены убедительные доказательства того, что прием миорелаксантов вызывает уменьшение болевого синдрома, и что различные типы миорелаксантов имеют одинаковую эффективность. Кроме того, во многих исследованиях было установлено [9—13], что при острой неспецифической боли в нижней части спины комбинация миорелаксантов с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) более эффективна, чем монотерапия НПВС.

Одним из наиболее широко применяющихся в отечественной лечебной практике является препарат центрального действия толперизон (мидокалм). Это единственный, имеющий инъекционную форму миорелаксант.

Выбор мидокалма для амбулаторной практики обусловлен хорошим сочетанием эффективности и безопасности этого препарата. За время применения мидокалма проведено несколько десятков клинических исследований, отвечающих международным стандартам качества, подтвердивших его эффективность в терапии болевых синдромов, сопровождающихся мышечным спазмом. Учитывая большую частоту сопровождающихся мышечным спазмом патологических процессов, актуальным является продолжение изучения безопасности его использования в клинической практике.

С этой целью в 2013 г. был выполнен международный фармако-эпидемиологический наблюдательный проект по изучению применения мидокалма в реальной клинической практике при лечении болевых синдромов, сопровождающихся мышечным спазмом. Программа была запланирована как проспективная многоцентровая открытая несравнительная.

Дизайн исследования

В соответствии с протоколом проекта у пациентов предполагалось два последовательных визита, для проведения которых были разработаны соответствующие анкеты (см. рисунок).

Анкеты для визитов 1 и 2.

При визите 1 (исходном) проводился сбор демографических данных и медицинского анамнеза. Выполнялось соматическое обследование больных с оценкой дыхательной, сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной систем, измерением АД, ЧСС, ЧДД.

В этот период проводились также оценка соответствия пациента критериям включения и исключения в проект, заполнение оценочных шкал пациентом (вербальная оценочная шкала боли, четырехсоставная визуально-аналоговая шкала боли) и заполнение шкал врачом (шкала общего клинического впечатления — CGI). После выполнения всех действий в соответствии с выраженностью болевого синдрома и уровнем функционального состояния пациента врачом назначался исследуемый препарат.

При визите 2 (повторный визит по завершению рекомендуемого курса приема мидокалма) проводилась регистрация нежелательных явлений (НЯ) с оценкой их серьезности, выраженности и возможной связи с исследуемым препаратом. Собирались также сведения об исследуемом препарате (даты назначения и отмены, лекарственная форма, режим дозирования и длительность курса лечения), сопутствующей терапии в период участия пациента в проекте (препараты даты назначения и отмены, лекарственная форма, режим дозирования и длительность курса лечения). Повторно выполнялось заполнение шкал пациентом (вербальная оценочная шкала боли, четырехсоставная визуально-аналоговая шкала боли, шкала общей удовлетворенности проведенным лечением), и врачом (шкала общего клинического впечатления).

Критериями включения в проект являлись: 1) наличие у пациента показаний к назначению препарата мидокалм — болевого синдрома, сопровождающегося патологически повышенным мышечным тонусом и спазмами поперечно-полосатой мускулатуры, вследствие органических заболеваний ЦНС или болевого синдрома, сопровождающегося повышенным тонусом и мышечными спазмами, мышечными контрактурами, сопровождающими заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе остеоартроз крупных и средних суставов и спондилопатии; 2) возраст пациентов 18 лет и выше; 3) желание пациента принять участие в проекте; 4) возможность пациента понять и заполнить анкету и шкалы; 5) желание и возможность пациента выполнять все требования протокола (в том числе совершить повторный визит в конце лечения). Критериями исключения были: 1) гиперчувствительность к компонентам препарата, в том числе к лидокаину (при парентеральном введении); 2) миастения; 3) беременность или кормление грудью; 4) предыдущий случай болевого синдрома в течение последних 12 мес; 5) подозрение на определенную спинномозговую патологию или симптомы, связанные с другими патологиями; 6) наличие психического или психологического эмоционального состояния, которые, по мнению исследователя, могут влиять на способность пациента проводить оценку своего состояния, переносить его или влиять на безопасность пациента; 7) участие в другом клиническом исследовании.

Критерии оценки

Первичной конечной точкой проекта считалась конечная точка безопасности — доля пациентов (%), имевших НЯ на фоне терапии мидокалмом. Вторичными конечными точками являлись: оценка эффективности обезболивающего эффекта препарата и оценка приверженности и удовлетворенности проведенным лечением.

Критерии оценки тяжести НЯ. Критерием серьезности НЯ согласно требованиям ГОСТ Р 52379−2005 надлежащая клиническая практика (Good Clinical Practice — GCP) служило наличие независимо от дозы одним из перечисленных ниже признаков:

Серьезные НЯ: наступившая смерть; состояние, угрожающее жизни; внеплановая госпитализация или увеличение сроков существующей госпитализации; стойкая или значимая инвалидизация/потеря трудоспособности.

Средней тяжести НЯ: выраженные в умеренной степени симптомы, влияющие на повседневную активность пациента; тяжелые — выраженные симптомы, значительно влияющие на повседневную активность пациента, неприемлемое состояние.

Легкие НЯ: преходящие симптомы, не влияющие на повседневную активность пациента.

Для оценки связи регистрируемого НЯ с применением исследуемого препарата использовались определения, содержащиеся в ГОСТ Р 52379−2005 GCP; так, вероятной такая связь считалась, когда имелись веские причины и достаточное количество записей в документации, чтобы допустить такую связь; возможной — если такая связь допустима и не может быть отклонена; сомнительной — если события могут быть объяснены этиологией и патогенезом заболевания.

Характеристика центров

Проект был осуществлен на базе 2090 лечебно-профилактических учреждений (ЛПУ), соответствующих требованиям к центрам, в 284 городах 13 стран. В общей сложности в проекте приняли участие 3164 врача, оказывающих первичную медико-санитарную помощь.

Характеристика больных

Всего в наблюдательный проект были включены 35 510 пациентов с болевыми синдромами, сопровождающимися мышечным спазмом, но для окончательного анализа результатов были использованы данные 35 383 (99,64%) пациентов. Из анализа было исключено 127 (0,36%) анкет пациентов в связи с несоответствием критериям включения и/или наличием критериев исключения.

Распределение включенных в проект пациентов по странам было следующим: Россия — 24 242 (68,5%) пациента, Азербайджан — 775 (2,2%), Армения — 585 (1,7%), Беларусь — 1031 (2,9%), Грузия — 409 (1,2%), Казахстан — 2389 (6,8%), Кыргызстан — 770 (2,2%), Молдова — 1962 (5,5%), Монголия — 695 (2,0%), Таджикистан — 280 (0,8%), Туркменистан — 170 (0,5%), Узбекистан — 1937 (5,5%), Украина — 138 (0,4%).

В общей сложности были использованы данные о 16 136 (45,6%) мужчинах и 19 247 (54,4%) женщинах. Средний возраст пациентов был 48±11,09 года (Mo=52 года). Минимальное значение возраста было 18 лет, а максимальное — 100 лет, что свидетельствует о значительной распространенности болевых синдромов, сопровождающихся мышечным спазмом, во всех возрастных группах.

Популяция пациентов, участвовавших в проекте, имела заболевания, потребовавшие назначения мидокалма и связанные с поражением центральной нервной системы, с поражением опорно-двигательного аппарата и другие заболевания. Так, у 16 090 (49,23%) пациентов болевые синдромы, сопровождавшиеся мышечным спазмом, возникли впервые, а 16 594 (50,77%) пациента сообщали о существовании подобных болевых эпизодов в прошлом, но более чем за 12 мес до даты исходного визита. Кроме того, 2699 (7,63%) пациентов не смогли точно указать наличие болевых ощущений в прошлом.

При оценке длительности существования болевых синдромов, сопровождавшихся мышечным спазмом, выявлено, что у 28 689 (90,46%) пациентов боль продолжалась менее 12 дней, а болевой синдром длительностью свыше 12 дней, был выявлен у 3025 (9,54%) пациентов. Средняя длительность болевого синдрома составила 6±3,58 дня. При этом 3667 (10,36%) пациентов не смогли точно указать продолжительность болевыхощущений.

Статистический анализ результатов проводился с использованием методов описательной статистики, результаты представлены в виде среднего значения и стандартного отклонения (M±SD), интерквартильного размаха [Q 1 :Q 3 ], моды (Мо), абсолютных значений (n) и процентного соотношения величин (%). Для доказательства достоверности различий использовался непараметрический критерий Вилкоксона для связанных выборок, критическое значение уровня значимости принималось равным 5%.

Результаты

Безопасность проводимой мидокалмом терапии оценивалась в течение всего периода лечения. Для оценки НЯ использовались анализ жалоб пациента и результаты непосредственного физикального обследования. Признаки и симптомы, которые отмечались перед началом наблюдения, и выбранные процедуры, запланированные перед включением пациента в наблюдение, не рассматривались как НЯ до тех пор, пока симптом/заболевание, в отношении которого данная процедура планировалась, не проявлялись в большей степени или с большей частотой в период наблюдения.

Таблица 1. Общая характеристика выявленных у больных НЯ

Отдельно нужно отметить, что за время наблюдения не было установлено ни одного серьезного Н.Я. Тяжесть Н.Я. были расценена как легкая в 84,48% случаев от всех Н.Я. При этом наиболее частыми НЯ были: мышечная слабость (1936 случаев), головная боль (1031), дискомфорт в животе (870), тошнота (774) и артериальная гипотония (690). Тяжесть Н.Я. как средняя была расценена в 15,52% случаев, а симптомы по частоте распределились сходным образом с легкими Н.Я. За время наблюдения не было установлено ни одного тяжелого НЯ (табл. 2).

Таблица 2. Распределение выявленных НЯ по тяжести

Таблица 3. Распределение выявленных НЯ по связи с исследуемым препаратом

Следует отметить о существующей связи между риском развития НЯ, а также тяжести развития НЯ с демографическими характеристиками. В частности, риск развития артериальной гипотонии увеличивался с возрастом пациента так, в возрастной группе до 30 лет развитие гипотонии было выявлено лишь у 1,89% (от всех пациентов данного возраста). А в возрастной группе от 30 до 60 лет развитие гипотонии было выявлено у 2,13%, а в группе пациентов старше 60 лет уже у 3,01%. Кроме того, развитие гипотонии отмечалось при использовании курсовой дозы мидокалма свыше 13 500 мг (5,96%).

При этом относительно более высокий показатель риска возникновения артериальной гипотензии отмечался в группе пациентов, имеющих заболевания нервной системы (5,24%), сердечно-сосудистой системы (4,52%) и сахарный диабет (3,46%). Прием мидокалма в режиме монотерапии или в сочетании с НПВС приводил к развитию данного НЯ практически в равной степени — 2,16 и 2,32% соответственно.

Для оценки выраженности болевого синдрома использовалась вербальная шкала боли, которая позволяла характеризовать субъективные ощущения пациента в градации от 0 до 4: отсутствие боли, слабая боль, умеренная боль, сильная боль и сильнейшая боль.

Роза Исмаиловна Ягудина, д. ф. н., проф., зав. кафедрой организации лекарственного обеспечения и фармакоэкономики и зав. лабораторией фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. Сеченова.

Евгения Евгеньевна Аринина, к. м. н., ведущий научный сотрудник лаборатории фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. Сеченова.

Боли в спине в настоящее время являются одной из наиболее распространенных патологий. В основном они возникают у лиц трудоспособного возраста, характеризуются выраженным болевым синдромом и приводят к снижению жизненной активности и инвалидизации.

Боли в спине также являются одной из причин экономических потерь на производстве. По данным Всемирной организации здравоохранения, в 2000 году общие расходы на диагностику, лечение и компенсацию нетрудоспособности и инвалидности в связи с данной патологией составили 85 млрд долларов для США и 6 млрд фунтов стерлингов (около 9,3 млрд долларов) для Великобритании, что позволило отнести эту патологию к одной из самых дорогостоящих.

National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS): Research on low back pain and common spinal disorders // NIH GUIDE, 1997. — Vol.26, № 16.

поражение позвоночника (спондилез, спондилоартроз, дисфункция мышечно-связочного аппарата спины, грыжи диска);
миофасциальный синдром, спазм и растяжение мышц, спазм и растяжение связок (патологии со стороны мышечной системы).

При этом в последнее время ведущая роль в формировании хронического болевого синдрома в спине отводится миофасциальному синдрому. И именно развитие миофасциального синдрома чаще всего заставляет пациентов обращаться за помощью, и в первую очередь к фармспециалисту. Проблема хронических болей в спине является одной из самых актуальных в современной медицине.

Доктор Перец ® — 100 % натуральное тепло для облегчения мышечных и суставных болей 1

Перцовый пластырь № 1 в России по объемам продаж 2

100 % натуральные экстракты красного перца и красавки 2

Основа, позволяющая коже дышать 3

Дорсалгия — это собственно болевой синдром в спине, обусловленный дистрофическими и функциональными изменениями в тканях опорно-двигательного аппарата (дугоотростчатые суставы, межпозвонковый диск, фасции, мышцы, сухожилия, связки) с возможным вовлечением смежных структур (корешок, нерв). Самой распространенной дорсалгией является люмбалгия (поражение поясничного отдела позвоночника и прилегающих тканей), на которую приходится около 70 % случаев.

Боль при люмбалгии сначала локализуется в поясничном отделе позвоночника, затем смещается в подколенную ямку и коленный сустав. Клинически заболевание может протекать остро (до 12 недель) или хронически (более 12 недель в году или до 25 эпизодов болей в спине в течение одного года). Провоцирующими факторами острого течения люмбалгии могут быть травма, подъем тяжестей, неподготовленные движения, длительное пребывание в нефизиологической позе, переохлаждения.

Дорсалгия, в том числе люмбалгия, в чистом виде встречаются реже, чем сочетанные формы болевых синдромов. Сочетанные формы могут иметь одновременно мышечно-тонический, нейродистрофический и нейрососудистый генез.

При мышечно-тонических синдромах локализация боли определяется подвергающимся ирритации корешком, а также особенностями вторичного поражения нервных стволов по компрессионно-ишемическому типу на уровне спазмированных мышц.

При нейродистрофической форме боль обычно локализуется по ходу иннервации (так называемые проекционные боли).

При нейрососудистой форме боль, как правило, связана и с поражением зоны иннервации и с сосудистым спазмом в этой зоне. Нейрососудистая форма разделяется на вазоспастическую, вазодилататорную и смешанную формы. У большинства больных развитию данного типа заболевания предшествуют длительное переохлаждение, вынужденное неудобное положение ног (переутомление). Клинически вазоспастическая форма проявляется зябкостью, онемением и похолоданием одной из конечностей, появлением болей и ощущением тяжести. При осмотре выявляются вегетативные нарушения в виде изменения окраски кожи, ногтей или сухости кожи, гиперкератоза, отечности в области суставов. При вазодилататорном варианте, наоборот, возникает ощущение жара и распирания в конечностях. При осмотре отмечаются побледнение конечностей, мраморность кожи, цианоз, усиление боли при изменении положения тела.

При неадекватном лечении острого болевого синдрома боль может переходить в хроническую. А в случае люмбалгии боли могут сохраняться на протяжении всей жизни. В этом случае купирование болевого синдрома становится все более трудной задачей, так как происходят изменения не только в позвоночнике и прилегающих к нему мышцах и сосудах, но и в крупных суставах: тазобедренном, коленном.

Данная подгруппа НПВП значительно более многочисленна в сравнении со второй (селективными ингибиторами ЦОГ-2).

Кетопрофен может применяться при болях в спине не только перорально, но также инъекционно и ректально. При этом в форме суппозиториев, которые из‑за отсутствия прямого контакта ЛС со слизистой желудка, имеют чуть менее выраженный, чем у таблеток, ульцерогенный эффект. Кетопрофен, в том числе наружные ЛФ препарата, разрешен к отпуску без рецепта. Как и ибупрофен, он имеет пероральные формы пролонгированного действия, предназначенные, как правило, для двухразового приема в течение суток.

Наличие ЛФ для инъекционного, перорального, ректального и наружного применения отличает также диклофенак, обладающий мощным противовоспалительным эффектом. Пероральные формы этого ЛС присутствуют в виде двух разных солей — натриевой и калиевой. Вторая модификация отличается более быстрым всасыванием, а стало быть, и более быстрым наступлением лечебного эффекта. Все формы диклофенака (в том числе и ректальные) принадлежат к рецептурным препаратам; исключение составляют лишь его местные ЛФ.

Другим неселективным ингибитором ЦОГ с выраженным противовоспалительным эффектом является пироксикам, к преимуществам которого следует отнести 100 %-ную биодоступность при приеме внутрь.

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь толперизон хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность - около 20%.Метаболизм и выведениеТолперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем 99%).

Показания

энцефалопатия,спазмы сосудов в головном мозге, инсульт ишемический,миастения нервного генеза,склероз рассеянный,болевые синдромы при остеохондрозе (в т.ч Люмбаго), радикулите,остеоартроз деформирующий,ревматоидный полиартрит,облитерирующий эндартериит,тромбофлебит нижних конечностей,менструальная боль,боли при образовании геморроидальных узлов,почечные колики,желчно-каменная болезнь.

Противопоказания

Лекарственный препарат Мидокалм противопоказан в следующих случаях: при миастении; при повышенной чувствительности к лидокаину, если назначаются уколы, или к толперизону; новорожденным деткам до 3 месяцев.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия данных о применении при беременности и в период грудного вскармливания назначение препарата Мидокалм в эти периоды не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослым: Обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день. Для детей: Детям в возрасте от 1 года до 6 лет Мидокалм назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 24 мг/кг (в 3 приема в течение дня). Таблетку, покрытую оболочкой, следует растирать, если ребенок не способен проглотить ее. Для детей разрешается только применение таблеток, покрытых оболочкой по 50 мг.

Побочные действия

Мышечная слабость, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречается аллергическая реакция (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).

Передозировка

Данных о передозировке препаратом Мидокалм не поступало.Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Данных о взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм, не имеется.Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.Не влияет на действие этанола на ЦНС.При одновременном применении Мидокалм усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона.

Особые указания

Применять препарат необходимо строго следуя рекомендациям лечащего врача во избежание осложнений.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиИсследования не проводились, но за многолетнюю практику применения сведений о влиянии препарата Мидокалм на способность пациентов к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, не имеется.

состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

- неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

- лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

- восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

- лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

- болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

Способ применения и дозы

Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000 дo 1/10000 дo

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия

Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма®, нет.

Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.

Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.

Особые указания

Беременность и период лактации

По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм® не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение Мидокалма® противопоказано при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

Передозировка

Данные о передозировке малочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, в литературе описано применение препарата внутрь в дозе 600 мг в детском возрасте без появления серьезных токсических симптомов. В отдельных случаях, при приеме детьми высоких

доз препарата (300-600 мг) наблюдали раздражительность.

Симптомы: в доклинических исследованиях на токсичность при больших дозах наблюдали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановку дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0C до30 0C.

Читайте также: