Кондиционер зиртек инструкция по применению
Обновлено: 04.05.2024
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, лактозы моногидрат 66,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг, магния стеарат 1,25 мг, опадрай ® Y-1-7000 3,45 мг (гипромеллоза (Е 464) 2,156 мг, титана диоксид (Е 171) 1,078 мг, макрогол 400 0,216 мг).
Описание
Белые продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой "Y" по обеим сторонам от риски.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Цетиризин - активное вещество препарата Зиртек® - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) имеют однородный характер.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму
Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Пожилые пациенты:
У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел "Особые указания");
- период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зиртек® не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способы применения и дозы
Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Зиртек выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)
72 х ККсыворот (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Лекарственное средство Зиртек обладает противоаллергическими свойствами, которые обусловлены ингибированием гистаминовых рецепторов. Основное активное вещество лекарства – цетиризин, конкурентный антагонист гистамина, проявляющий противозудное и антиэкссудативное действие.
Воздействуя на ранних стадиях возникновения гистаминозависимых аллергических проявлений, и ограничивая высвобождение воспалительных медиаторов на более поздних стадиях, активное вещество снижает эозинофильную и нейтрофильную миграцию. Оказывает стабилизирующее воздействие в отношении мембран мастоцитов и лаброцитов. А также снижает свойства капиллярной проницаемости и спазмы гладкой мускулатуры, блокирует развитие тканевой отечности, уменьшает возможность реакции кожных покровов на введение специфических аллергенных веществ и на холод. В период проведения терапии Зиртеком уменьшается пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости при заболевании астмой.
Цетиризин не обладает седативным действием, а также выраженными антихолинергическими и антисеротониновыми свойствами.
При употреблении стандартной дозировки активного вещества воздействие может наблюдаться через промежуток времени от двадцати до шестидесяти минут. Длительность эффекта продолжается более суток.
Активное вещество обладает быстрой и полной всасываемостью из желудочно-кишечного тракта, не имея зависимости от употребления еды. Выведение почти шестидесяти пяти процентов цетиризина происходит с помощью мочевыводящей системы в неизмененном виде.
Показания к использованию
- Для симптоматической терапии при аллергическом течении ринита и конъюнктивита. В частности при проявлениях зуда, насморка и слезоотделения, а также при покраснении конъюнктивальной оболочки глаз.
- Для терапии поллинозных болезней.
- Для снятия симптомов крапивницы.
- При ангионевротической отечности.
- Для лечения дерматологических заболеваний кожных покровов, аллергического характера.
Противопоказания
- Наличие индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к веществам, входящим в структуру Зиртека.
- Патологии функциональной активности почек в тяжелой форме. Клиренс креатинина меньше 10 мл/мин.
- Период вынашивания плода и последующего кормления грудью.
- Наследственная галактозная непереносимость, лактазная недостаточность или наличие синдрома глюкозно-галактозной мальабсорбции.
- Возрастной показатель пациента до полугода (для терапии в виде капель) и до шести лет (для проведения лечения таблетками).
- При наличии хронической почечной недостаточности средней тяжести (требуется изменение дозировки активного вещества).
- При функциональных патологиях печени.
- Пациентам, находящимся в пожилом возрасте.
Дозировка и способ использования
Лекарственное средство Зиртек употребляется пероральным способом.
Для пациентов, старше шести лет обычно назначается в дозировке 10 мг (одна таблетка или двадцать капель) ежесуточно.
Для взрослых прием происходит одноразово в день, для детей доза делится на две равные части по 5 мг и принимается два раза в день. Однако количество вещества, равное 5 мг может быть достаточным для снятия симптомов аллергии.
Пациентам детского возраста от двух и до шести лет активное вещество назначается в дозировке 2,5 мг или 5 капель, дважды в сутки или одноразовая суточная доза 5 мг.
Пациентам в возрасте от одного до двух лет назначается по 2,5 мг(5 капель) до двух раз в день.
Самым маленьким пациентам, от шести месяцев до года назначают 2,5 мг активного вещества или 5 капель одноразово в день.
В случае заболеваний почек и у больных, находящихся в пожилом возрасте необходима коррекция дозы в соответствии с величиной клиренса креатинина.
- При заболевании легкой степени, клиренс креатинина от 50 до 80 -10мг активного вещества в день.
- При средней форме тяжести заболевания, клиренс креатинина от 30 до 50 – 5 мг в день.
- При тяжелой форме заболевания, клиренс креатинина до 30 – 5 мг активного вещества с интервалом в 24 часа.
- При терминальной стадии почечной недостаточности, у больных находящихся на диализе употребление лекарственного средства запрещено.
При заболеваниях печени в изменении дозировки нет необходимости.
Передозировка
- расстройство пищеварения,
- состояние утомленности,
- болезненные ощущения в области головы,
- состояние сонливости и заторможенности,
- увеличение сердечного ритма,
- дрожание,
- задержка мочеиспускания,
- зуд.
Для терапии обычно следует вызвать рвотный рефлекс, промыть желудок и принять абсорбирующие вещества, специфического антидотного средства не существует, проведение гемодиализа не дает эффективности.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; Опадрай® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой "Y" по обеим сторонам от риски.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при "холодовой" крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Показания к применению
— лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— сенная лихорадка (поллиноз);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— отек Квинке;
— другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
[Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской и маркировкой 'Y/Y' с одной стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400 (макрогол).
[Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] Раствор-капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные.
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при 'холодовой' крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Cmax увеличивается на 1 ч).
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Vd - 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).
2/3 препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.
Читайте также: